【摘　要】　目的：研究乳糖化-去甲斑蝥素(lactosyl-norcantharidin,  Lac-NCTD)水溶液及纳米粒 2 种制剂在大鼠体内药动学特征。方法：建立测定大鼠血浆中 Lac-NCTD 的 HPLC 检测法, 并用 3P97 软件进行药动学拟合。结果：Lac-NCTD 能与血浆中其他成分较好分离, 在 0.1~100 靏/mL 范围内线性关系良好。与 Lac-NCTD 水溶液相比, Lac-NCTD 纳米粒的 AUC 及 t1/2?显著增加, 分别为 Lac-NCTD 水溶液的 8.96 倍和 1.68 倍, 清除率显著降低(P ＜0.01)。结论：与水溶液相比, Lac-NCTD 制备成纳米粒制剂后能显著改变药物在大鼠体内的药动学特征, 延长了药物在体内的循环时间, 有利于更好地发挥抗肿瘤效果。